2023年3月，苏州晶云药物科技股份有限公司的加拿大子公司Candoo Pharmatech Company Inc. (以下简称Candoo Pharmatech) 的制剂技术平台被 Drug Development & Delivery 期刊特别报道，题为 Candoo Pharmatech Company Inc.: Rational Formulation Design for Poorly Water-Soluble Drugs，收录于“SPECIAL FEATURE – Solubility & Bioavailability: Difficult Beasts to Tame ” 专栏文章中。

“SPECIAL FEATURE – Solubility & Bioavailability: Difficult Beasts to Tame”

(图片来源：Drug Development & Delivery Journal)

注：可线上获取（请点击文末查阅）

Candoo Pharmatech是一家专注于改善分子生物利用度和溶解度、提供复杂和高难度制剂技术解决方案的公司。

Candoo Pharmatech的制剂技术平台包含五个步骤：

• 建立GastroPlus® PBPK模型，将先导化合物的物理化学性质和生物制药特性与动物物种的生理学结合；

• 对化合物进行可开发性评估，评估口服吸收限速因素，并预测食物效应；

• 确定最适合的制剂方法以最大化药物暴露并开发生物相关的溶出方法以检查潜在的体内沉淀；

• 预测人体递增剂量的生物利用度曲线；

• 使用Candoo Pharmatech药物输送技术开发实用的制剂和可放大的生产工艺。

Candoo Pharmatech应用其药物输送技术帮助制药企业在一个月内开发出四种制剂，用于大型动物研究。这种技术主要针对一种BCS II中性化合物（低溶解度、高渗透性），其LogP = 5.1，熔点为139°C。其溶解度在生理pH范围内均小于10μg/ml。PBPK模型显示，最佳制剂策略取决于给药剂量。如果人体剂量小于120mg，则API微粉化（D90 =10μm）足以促进药物吸收，表明溶出度是吸收限制因素。相反，一旦剂量超过120mg，则需要无定形固体分散体或基于脂质的自乳化给药系统来提高生物利用度并降低食物效应。在这种情况下，溶解度成为药物吸收的主要障碍。李永强博士（CEO, Candoo Pharmatech）表示，根据PBPK模型，Candoo为动物研究开发了四种制剂，并建立了用于体外药物释放比较的生物相关溶出方法。动物研究结果使客户能够对这四种制剂进行排序，并为临床 I 期研究选择最合适的制剂。

每个分子在其物理化学性质和生物制药特性方面都是独一无二的。Candoo Pharmatech整合了制剂专业知识和建模技术来评估化合物的可开发性，开发最佳制剂，帮助客户在药物开发过程中做出最明智的决策。“确定最佳制剂开发策略对于成功开发低溶解度的化合物至关重要，”李永强博士说，“此外，应用药物输送技术能够高效高质地将候选化合物推动至IND及临床研究。”

此次，Candoo Pharmatech的制剂平台技术与其他知名制药企共同被收录于期刊Drug Development and Delivery中，体现了Candoo Pharmatech制剂平台得到了行业内肯定，并向行业展示了Candoo Pharmatech的领先技术与孳孳不息的创新精神。

研究成果展现了Candoo Pharmatech在药物研发过程中面临的挑战以及取得的喜人进展，同时晶云药物在推动制药领域发展方面始终秉持认真的态度，不断挑战自我，致力于为全球制药企业提供最先进的解决方案，以推动制药领域的创新发展。

参考资料：
1. SPECIAL FEATURE – Solubility & Bioavailability: Difficult Beasts to Tame
2. Candoo Pharmatech Company Inc.: Rational Formulation Design for Poorly Water-Soluble Drugs
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