晶云药物于2024年8月22日在上海举办“晶型+制剂技术驱动新药开发”主题沙龙。活动分为晶型和制剂两个专场，话题涵盖晶型定性定量研究、结晶工艺开发、晶型专利保护、无定形固体分散体、冲压模拟技术等热点内容。现场多位行业专家，就“新药研发，如何做到晶型和制剂首次正确”进行圆桌讨论，分享经验和见解。
晶云药物固态化学前沿技术研究院院长张海禄博士为此次线下沙龙开场致辞。张博士一路伴随晶云成长，深刻地表达了晶云药物持续举办此类技术分享活动的必要性。在专业上，晶云药物商务部门的成员以自身大都具备研发经验的优势，首次接触客户的需求时，能快速响应并提供比较准确的判断、给出对应的解决方案。张博士进一步表示，基于专业的判断和技术驱动，我们才能在晶型，制剂，和药学申报过程中成功突围。同时，张博士认为：管线的决策者要对晶型，制剂研发的逻辑，风险和重要性有充分认识。最后，对各位的到来表示期待和欢迎。
晶型专场
徐俊博士
晶云药物研发高级总监
《“识晶定晶” 一 晶型药物的定性及定量分析研究策略》
近年来，晶型的定性及定量研究问题越发受到药品质量研究，以及审评机构的关注。晶云药物的研发高级总监徐俊博士从晶型对药品质量的影响入手，结合典型案例详细介绍了药物多晶型现象、晶型的溶解度差异及晶型研究相关的法规要求。
接着展开对晶型定性定量研究的思路和方法的探讨，结合具体固态表征的技术手段和实际晶型定性定量研究的案例，对相关研究工作中需关注的法规指导要求、方案设计、技术指标等细节等进行了具体讨论。
余姝
晶云药物药物结晶专家
《“晶益求精” 一 药物结晶工艺开发要点与案例分析》
药物晶体作为从药物分子到最终的药物产品的重要一环起着承上启下的作用，而结晶工艺是实现药物晶体的重要手段，也通常是生产API的最后一步。因此一个好的结晶工艺是直接影响到API的质量，包括晶型、颗粒度等等。而产品的粉体学性质（比如，颗粒形貌、大小等）也直接影响制剂工艺。
溶剂在结晶工艺中起着非常重要的作用，一方面会影响纯度、晶型及粉体学性质，另一方面会在一定程度上决定结晶方式。无论采用何种结晶方式，过饱和度的控制是结晶工艺中需要关注的重点。
张海禄博士
晶云药物固态化学前沿技术研究院院长
《法规发补 一 晶型研究相关案例及分析》
晶云药物固态研究院院长张海禄博士分享了晶云在法规发补方面的经验，从药物申报中晶型研究的目的展开讨论，选取了十多个代表性发补意见进行详细解读，以探讨发补案例下潜藏的逻辑。强调了理化分析为晶型研究是否充分、晶型选择和工艺设计是否合理提供判据，在遇到负答案时首先要回溯并解决问题，不要忌讳撤回。
张晓宇
晶云药物研发总监
《“权利的游戏” 一 药物研发过程中的晶型保护》
晶云药物研发总监张晓宇在本次沙龙中针对晶型专利在药物研发中的价值、晶型专利申请过程中新颖性与创造性的判定以及晶型专利生命周期中的各项研究内容进行了深入浅出的介绍。通过典型案例的剖析，说明了晶型专利的重要性以及晶型专利在实审过程中新颖性与创造性审查要求以及注意事项。
从晶型专利布局到专利侵权诉讼举证，涉及到基于专利保护的多晶型/盐型/共晶筛选策略、晶型的创造性评估、专利文本书写、实审答复、专利侵权诉讼举证等各个环节，通过全面的晶型研究与专业的数据分析与解读，使晶型专利保护更加稳固。期待通过晶型专利布局的前置性思考以及全面专业的晶型研究实现晶型专利权的稳固与有效。
制剂专场
马德成博士
晶云星空CEO
《基于无定形固体分散体技术的口服难溶药物开发策略》
马博士首先介绍了目前小分子口服药物对制剂的挑战，接着对无定形固体分散体（ASD）进行了全面的剖析，涵盖了其基础理论、技术概述、制备方法，应用和局限性，并简要介绍了晶云星空倾力打造的以喷雾干燥和热熔挤出技术为核心的ASD技术平台及相关工艺设备。
随后，马博士通过四个晶云星空的实际案例，深入阐述了ASD技术如何有效解决难溶药物的溶解度和生物利用度问题。包括利用喷雾干燥中间体制备毒理处方以支持GLP毒理研究、基于喷雾干燥工艺的临床I-II期片剂制备、通过热熔挤出技术设计片剂处方以支持一期临床试验研究，以及利用喷雾干燥技术制备PROTAC微片处方以支持探索性研究。这些案例不仅涵盖了ASD技术的广泛应用范围，也彰显了其在提升难溶药物溶解度和增强口服生物利用度方面的显著成效。
韩亮
圣苏新药总裁
《DMPK和PBPK在新药和制剂开发中的应用》
韩亮先生的报告分享从DMPK（药物代谢与药代动力学）与PBPK（生理药代动力学）模型角度出发，深入探讨了其在制剂开发中的实际应用，分析了大鼠性别差异对体内药代动力学的影响，利用DMPK实验设计与PBPK模型预测，迅速识别了关键因素。
然后通过五个案例详细讨论了食物效应与制剂开发之间的联系。指出BCS（生物药剂学分类系统）不同类别的化合物对食物效应的敏感性和反应可能存在差异。通过精心设计的DMPK实验和预测模型，可以更有效地指导制剂的优化，以适应不同化合物的特性。
李峰博士
晶云星空CSO
《冲压模拟技术在口服固体制剂开发中的应用》
在小分子新药早期制剂研发中，制剂科学家如何在活性药物成分(API)物料有限且时间紧迫的情况下，对多种配方和不同工艺路线进行评估，同时确保制剂能够成功放大到中试和生产设备上？
冲压模拟技术可以帮助制剂科学家去应对并解决这些挑战。李博士在报告中深入探讨了制剂压片工艺的核心要素，系统介绍了冲压模拟的概念、对设备的要求和冲压模拟测试设计中的主要考量等, 并通过分享一系列应用实例多方位展示了冲压模拟技术如何帮助制剂科学家克服各种挑战、从而有效推进制剂研发。
李博士在总结中强调要深度了解粉末冲压机理和恰当表征物料压片行为, 以便为制剂设计、工艺开发和放大提供相关的真知灼见。他表示冲压模拟是一个强有力的工具, 可以在多方面助力制剂科学家用极少的物料、在极短的时间内获得决定性的数据和信息去推动制剂研发。最后，李博士建议制剂科学家们广泛使用冲压模拟技术，拥有一台高功能的冲压模拟机或与有冲压模拟技术专长的CDMO合作以助力自己的制剂研发项目。
王雅欣
晶云星空临床供应中心负责人
《降本增效时代，如何建立可持续的临床供应服务》
在临床供应链运营中，最大的成本并不直接体现在药物本身，而是如何以安全有效的方式将临床试验所需要的药物准确无误地提供给患者。从本质上讲，这是创建可持续临床供应服务的关键挑战之一，并因此推动了行业内一系列进步与创新。
晶云星空临床供应负责人王雅欣从临床试验行业视角入手，剖析了行业内大环境下，导致临床供应链日益增长的高要求和高响应速度的原因。并从申办方以及CDMO的角度，细致探讨了制约临床供应链发展的因素以及一般性的解决方案。分享了晶云星空多个实战案例，重点分享了钱夹包装案例，这一包装模式拥有节约药品，提高病人依从性，确保临床试验的盲态，方便研究中心做管理和统计等优势。
圆桌讨论:
新药研发，如何做到晶型和制剂首次正确（First-Time-Right）
马德成博士、张臻博士（和誉医药CMC副总裁）、李玉太博士（原研药港首席毒理官）、徐俊博士、张海禄博士主要围绕以下几个问题展开了讨论：
IND及NDA阶段，对于创新药晶型的审评有什么不同？
晶型/盐型+制剂如何更有效地提高难溶药物的口服利用度，做到晶型和制剂首次正确（First-Time-Right）？
从左至右：马德成博士、张臻博士、李玉太博士、徐俊博士、张海禄博士
在圆桌讨论的尾声，嘉宾与现场观众进行互动，进一步深化了对讨论主题的交流与理解。
精彩瞬间
