近日，晶云药物成功完成了阿达帕林凝胶剂及阿达帕林过氧苯甲酰凝胶剂中原料药晶型的定性鉴别工作。依托晶云先进的设备与系统化技术路线，为仿制药一致性评价提供了有力技术支撑。

关于阿达帕林

图片来源：AI生成

通用名：阿达帕林凝胶

英文名：Adapalene Gel

规   格：0.1%（30g : 30mg）

适应症：本品适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。

随着国内一致性评价工作的推进，该品种成为皮肤外用制剂中关注度较高的热门品种之一。在仿制药研发过程中，原料药晶型的一致性是影响制剂性能及质量稳定性的关键因素，因此制剂中原料药晶型的定性鉴别工作至关重要。

晶云技术方案

【晶型鉴定-技术难点】

单方-阿达帕林凝胶剂

1）API含量占比极低，载药量为0.1%

2）凝胶基质会对原料药晶型信号产生干扰

复方-阿达帕林过氧苯甲酰凝胶剂

1）API含量占比极低，阿达帕林占比0.1%，过氧苯甲酰占比2.5%

2）凝胶基质会对API晶型信号产生干扰，两种API互相产生干扰

针对上述技术难点，晶云药物固态研究团队建立了系统化技术路线，成功实现了对阿达帕林凝胶剂中原料药晶型的定性鉴别：

1. 样品前处理：超高速离心富集

采用晶云药物配备的10万转超高速离心机对凝胶剂样品进行离心处理，实现原料药组分的沉降富集，有效减弱凝胶基质对晶型分析的干扰，提高API特征峰信号的响应。

优势：通过离心前处理，能够物理性地分离大部分凝胶基质和原料药，以达到大幅降低基质相对含量的效果，适用于XRPD原位测试无法检出API信号的情况。

2. 定性方法开发：高分辨XRPD透射模式

富集后的固体组分置于X 射线粉末衍射仪，对测试条件、参数及方法进行开发与优化，采用高分辨的透射模式，开发满足强度及专属性要求的检测方法，确认制剂中API的晶型一致性。

单方-阿达帕林凝胶剂：

1）使用确定的方法参数对阿达帕林原料药和空白凝胶进行测试；

2）XRPD谱图对比发现，原料药的衍射峰基本不受空白凝胶的干扰，可用于制剂中原料药晶型的鉴别，且XRPD方法具有可接受的专属性。

复方-阿达帕林过氧苯甲酰凝胶剂：

1）使用确定的方法参数对阿达帕林原料药、过氧苯甲酰原料药和空白凝胶进行测试；

2）采集复方制剂中衍射峰，对比发现制剂中不受混合辅料干扰的衍射峰可归属于阿达帕林、过氧苯甲酰，综合判断晶型一致。

该研究方案在不破坏晶体结构的情况下，成功实现制剂体系中API晶型的有效检测，技术路线稳定可靠，可为解决其他半固体制剂（如乳膏剂、软膏剂）的晶型分析难题提供了技术借鉴。

目前，晶云药物配备有十余台高性能 XRPD 、雷尼绍共聚焦显微 Raman 等先进固态表征设备，并已为 400 多个仿制药品种开展晶型相关研究工作。未来，晶云药物将持续深化仿制药品种的研究积累，不断提升晶型研究领域的技术能力与服务水平。期待与业内同仁加强交流合作，共同推动行业高质量发展。

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